Skip directly to content

Farmakokinetika/Farmakodynamika

Absorpcia, distribúcia a metabolizmus

Farmakodynamické účinky lieku ELIQUIS® odzrkadľujú mechanizmus účinku (inhibícia FXa)

  • Absolútna biologická dostupnosť lieku ELIQUIS® je približne 50% pre dávky do 10 mg. ELIQUIS® sa rýchlo absorbuje s dosiahnutím maximálnych koncentrácií (Cmax) 3 až 4 hodiny po užití tablety. Požitie jedla neovplyvňuje AUC alebo Cmax lieku ELIQUIS® pri dávke 10 mg. ELIQUIS® sa môže užívať s jedlom alebo nalačno.1

  • ELIQUIS® preukázal lineárne farmakokinetické vlastnosti pri proporčnom zvyšovaní dávky pri perorálnej expozícii pri dávkach do 10 mg. Pri dávkach ≥25 mg ELIQUIS® vykazuje obmedzenú absorpciu so znížením biologickej dostupnosti. Expozičné parametre lieku ELIQUIS® vykazujú nízku až strednú variabilitu, čo sa prejavuje v intrapersonálnej a interpersonálnej variabilite približne 20% CV* a 30% CV.1

  • ELIQUIS® má viaceré cesty eliminácie. Z podanej dávky lieku ELIQUIS® sa u ľudí približne 25% mení na metabolity, väčšina sa vylúči stolicou.1 Vylučovanie obličkami predstavuje približne 27% celkového klírensu lieku ELIQUIS®.V klinických a non-klinických štúdiách bola zaznamenaná ďalšia účasť biliárnej a priamej intestinálnej exkrécie.

  • ELIQUIS® má celkový klírens približne 3,3 l/h a polčas rozpadu približne 12 hodín.1

Viaceré cesty eliminácie lieku ELIQUIS®

Eliquis cesty eliminácie
Viaceré cesty eliminácie lieku ELIQUIS®

Medziliekové interakcie

ELIQUIS® má nízky potenciál pre liekové interakcie¹ Pri užívaní mnohých bežných liekov nie je potrebná žiadna úprava dávkovania¹

  • Amiodaron
  • Atenolol
  • Digoxín
  • Diltiazem
  • Famotidín
  • Naproxen
  • Chinidín
  • Verapamil

ELIQUIS® sa neodporúča u pacientov užívajúcich silné inhibítory** CYP3A4 a P-gp,

  • ako sú azolové antimykotiká (napr. ketokonazol) a inhibítory HIV proteáz (napr. ritonavir).1
  • Silné induktory*** CYP3A4 a P-gp by sa mali súbežne podávať s obozretnosťou (napr. rifampicin, fenytoín, karbamazepín, fenobarbital alebo ľubovník), ale nie je potrebná žiadna úprava dávkovania lieku ELIQUIS®.1

Interakcie s liekmi ovplyvňujúcimi hemostázu¹


Úplné informácie o liekových interakciách nájdete v SPC
† napr. nefrakcionovaný heparín, nízkomolekulárne heparíny, heparínové deriváty.
#napr. warfarín, rivaroxaban, dabigatran.

Interakcie s jedlom

  • ELIQUIS® sa absorbuje rýchlo a maximálne koncentrácie (Cmax) dosahuje 3 až 4 hodiny po užití tablety.1

  • Užitie s jedlom neovplyvňuje AUC alebo Cmax lieku ELIQUIS® pri užívaní 10 mg dávky.1

  • ELIQUIS® možno užívať s jedlom alebo nalačno.1

PK v závislosti od veku a pohlavia

  • Vek ani pohlavie neovplyvňujú farmakokinetický profil lieku ELIQUIS®.

  • Starší pacienti (nad 65 rokov) vykazujú vyššie plazmatické koncentrácie než mladší pacienti s približne o 32% vyššími priemernými hodnotami AUC a bez rozdielov v Cmax.1

  • Expozícia lieku ELIQUIS® bola o približne 18% vyššia u žien než u mužov.1

* koeficient variácie
**Silné inhibítory môžu zvyšovať expozíciu ELIQUIS®
***Silné induktory môžu znižovať expozíciu ELIQUIS®

Literatúra

Literatúra

  1. ELIQUIS® Súhrn charakteristických vlastností lieku, Máj 2018

Date of preparation

PP-ELI-SVK-0016 Dátum prípravy: Máj 2018